El acetato de leuprorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH) que desempeña un papel importante en la terapia endocrina y el tratamiento del cáncer modernos. Inhibe la secreción de hormonas sexuales regulando la función del eje hipotálamo-pituitario-gonadal (eje HPG).
Mecanismo farmacológico
En condiciones fisiológicas normales, el hipotálamo secreta GnRH de forma pulsátil, lo que estimula la glándula pituitaria para que libere hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH), regulando así la secreción de estrógeno o andrógeno por las gónadas.
El acetato de leuprorelina presenta una característica de "activación seguida de inhibición":
Fase de estimulación inicial: En la etapa inicial de uso, aumenta temporalmente la secreción de LH y FSH, lo que provoca un aumento de los niveles de hormonas sexuales (conocido como "efecto llamarada").
Fase de uso continuo: debido a la estimulación continua de los receptores de GnRH, los receptores sufren desensibilización y regulación negativa, lo que finalmente inhibe la secreción de LH y FSH.
Efecto final: Reduce significativamente los niveles de estrógeno o testosterona en el organismo, consiguiendo un efecto de "castración química".
